乳酸米力农注射液——急性心力衰竭的救命药

乳酸米力农注射液——急性心力衰竭的救命药

朗天乳酸米力农产品简介

国内第一家具有国际标准的第二代双吡啶酮类正性肌力药

国家医保国内首仿发明专利

在血流动力学方面介于纯洁的血管扩大剂硝普钠-正性肌力药多巴酚丁胺之间的药物

通用名：乳酸米力农注射液

英文名：MilrinoneLactateInjection

成份：米力农

辅料：乳酸、氯化钠、注射用水

特点：国内第一家具有国际标准的第二代双吡啶酮类正性肌力药

药理作用：正性肌力作用、扩血管作用、利尿抗炎和改良神经内分泌作用

批准适应症：适用于急性失代偿性心力衰竭患者的短时间静脉医治

产品优势：有效成分含量更精准、质量标准更严格、PH调理配方与国际接轨

有效期：2年

生产单位：朗天药业（湖北）有限公司

1.朗天乳酸米力农注射液和其他国产乳酸米力农的区分

产品含量更精确

朗天药业的质量标准中主药含量乳酸米力农以米力农计“应为标示量的95.0%~%”，高于原国家药品标准“应为标示量的90.0%~.0%”的水平。

质量更完善

本品已知杂质控制在0.~0.%，其他杂质控制在0.~0.%，远优于现有产品已知杂质≤0.1%，其他杂质≤0.2%的标准。

推荐剂量更精确

朗天药业朗天乳酸米力农推荐剂量和国际标准一致，经过大量的循证医学研究证实安全有效，负荷量直接精确50μg/kg，保持量0.~0.75μg/kg/min，剂量变化范围为2倍，而国内米力农的负荷量为25~75μg/kg，剂量变化范围为3倍，保持量0.25~1μg/kg/min，剂量变化范围为4倍。可见推荐剂量更精确，更安全。

批准适应症推荐优先程度不同

朗天医药国际标准乳酸米力农注射液：适用于急性失代偿性心力衰竭患者的短时间静脉医治

其他国家标准乳酸米力农注射液：仅适用于对洋地黄、利尿剂、血管扩大剂医治无效或效果欠佳的各种缘由引发的急、慢性顽固性充血性心力衰竭。

临床运用更安全，更值得信赖

2.药理机制

正性肌力作用

与心肌磷酸二酯酶Ⅲ的酯化部份结合，抑制磷酸二酯酶Ⅲ对cAMP的降解，使心肌细胞内cAMP的浓度增加，从而激活cAMP依赖的蛋白激酶，开放钙离子通道，使动作电位平台期钙离子内流增多，激活肌浆大量释放钙离子，钙离子与收缩蛋白相互作用，产生正性肌力效应。

改良心肌舒张

在心肌舒张期，可增进心肌细胞、肌浆的钙泵蛋白磷酸化，加快钙离子的摄取，同时增进心肌肌丝蛋白复合物的磷酸化，使钙离子解离，加快舒张进程，可改良心肌舒功能。

血管扩大作用

血管平滑肌的磷酸二酯酶Ⅲ受抑制后引发环磷酸腺苷积聚，血管平滑肌细胞钙离子外流增加，抑制钙离子与调钙蛋白结合从而引发动、静脉血管松弛扩大。

利尿抗炎和改良神经内分泌作用

利尿和保护肾功能

通过扩大肾脏入球小动脉增加肾小球过滤率，增强利尿作用；

通过增强心功能，增强肾脏有效循环血量，增强利尿作用；

抑制了肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性，到达利尿作用。

对神经内分泌的影响

抑制了肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性；

减少TNF-α，IL-6等炎症因子和改良aFas、sFas:sFas-L比率等细胞凋亡因子，使HF的病理生理改变向着良性循环转变。LanfearDavidE等人首次证实了短时间运用米力农不会增进心肌坏死，而且可以进一步改良心肌炎症因子和细胞凋亡因子，增进心肌细胞向好的方面发展。

JTranslMed.,7.1:67

3.临床运用

短时间快速改良血流动力学指标

LBaruch等研究证明无负荷量使用，0.5μg/kg/min保持输注30min后，血流动力学效应显现。

AmHeartJ.;(2):-

Anderson等对例心衰患者延续48小时静脉点滴米力农医治

结果各组平均心输出量增加了33%-56%；

平均每搏输出量增加33%-60%；

平均肺毛压和外周阻力分别下落24%-33%和15%-34%；

80%以上患者血液动力学有改良；

患者呼吸困难，端坐呼吸，水肿，乏力均明显改良。

JAmCollCardiol.;9:-

米力农降肺动脉压作用和硝酸甘油相当

下降肺动脉压

两种药物对肺动脉收缩压、舒张压和平均压都有很好的下降作用。而且两者疗效相当，无统计学差异。

选择性下降血管阻力

两者都可以很好的下降肺部血管阻力，但是米力农表现出更好的趋势；外周血管阻力的下落幅度，米力农小于硝酸甘油，由此可以推断米力农对肺动脉的选择性更好

JCardiothoracVascAnesth.,24(5):-

PRIMACORP实验——米力农防治小儿心脏术后低心排综合征

低级终点，即用药36h内的死亡和LCOS的发生率，安慰机组最高，米力农的两个剂量组都出现了显著的下落，高剂量组与安慰剂组相比，有统计学差异，其危害比下落了36%；

术后30天的无事件生存期统计结果仍然是米力农高剂量组最好，与安慰剂组相比，有统计学差异，危害比下落了48%；

用药36h3组动脉及混合静脉氧饱和度和乳酸水平均无统计学差异。

Circulation;:-

4.朗天乳酸米力农与其他心衰用药的区分

乳酸米力农与硝酸甘油的区分

项目

硝酸甘油

朗天乳酸米力农

作用机理

激活鸟苷酸环化酶

抑制磷酸二酯酶

药理作用

主要扩大静脉系统

强心、体循环肺循环动静脉扩大、利尿、抗炎、心肌保护

调控性低氧血症

可引发

无(Circulation.;:-)

抗炎作用

无

有(AnnThoracSurg.;73:-30)

缺血再灌注心

肌保护作用

弱

强(CardiovascDrugsTher.;25:-）

临床运用

心肌梗塞后初期、心绞痛

运用广泛，（心梗初期避免运用）

乳酸米力农与多巴酚丁胺相比较

项目

多巴酚丁胺

乳酸米力农

增加心率

较强

较弱

下降外周阻力

弱

强

心肌氧耗量增加

是

否，不引发心肌缺血

致心律失常

较多见

少见

耐药时间

小时

（β受体下调）

无

引发心绞痛几率

较常见

罕见

血管作用

轻度兴奋α受体，使血压上升

扩大血管，有利于减轻心脏负荷

改良心脏舒张功能

不能

能

IntensCareMed.,36(6):8-

实用临床医药杂志,,15(13):

中国卫生产业,2,8(12):

乳酸米力农与氨力农相比较

项目

氨力农

米力农

血流动力学作用

类似

类似

用量

米力农的倍

氨力农的分之一

正性肌力作用

1

倍

严重不良反应

15%血小板减少，肝功能伤害症状，恶性心律失常，在欧美市场已下市。

极少

中国临床药学杂志,,8(6):-

5.临床运用进展

心内科：急性心力衰竭、慢性心衰急性失代偿、难治性/顽固性心衰、各种缘由引发的肺动脉高压、对洋地黄中毒的心衰等

心外科：围手术期心肌保护、医治肺动脉高压和预防低心排综合征等

急诊科：心力衰竭、呼吸衰竭、心肺复苏等

呼吸科：肺心病、慢阻肺合并呼吸衰竭、肺栓塞及并发感染等

儿科：心力衰竭、肺动脉高压、重度肺炎、先心病、手足口病等

ICU：各种缘由引发的心衰、肺动脉高压、围手术期心肌保护、心肺复苏等

麻醉科：手术期心肌保护、增加被麻醉药物抑制的心肌细胞的收缩力等

神经内、外科：脑血管痉挛、防治脑血管痉挛所致使的缺血性脑血管病等

老年科：急性心衰和肺动脉高压等

风湿免疫科：各种缘由而至的肺动脉高压，如系统性红斑狼疮、干燥综合症、结节型多动脉炎、肺血管炎等

感染科：感染性休克、各种因素而至肺动脉高压和急性心衰

肾脏内科：尿毒症患者急性心衰、尿毒症血液透析患者的肺动脉高压

其他

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